Levomepromazina: o que você precisa saber sobre esse medicamento

mulher em uma farmácia olhando para um medicamento

A levomepromazina é um fármaco da classe dos antipsicóticos típicos que chegaram ao Brasil por volta da década de 1960.

Juntamente com outras medicações a levomepromazina está no grupo dos fenotiazínicos, isto é, medicações antipsicóticas com importantes efeitos tranquilizantes.

O nome de referência da levomepromazina é o Neozine (produzido pelo laboratório Sanofi-Aventis), mas há nomes comerciais de outras marcas como:

Levozine® (Cristália);
Meprozin® (UCI-Pharma).

As apresentações desse fármaco estão disponíveis de 3 formas:

Comprimidos de 25 ou 100 mg;
Gotas 40 mg/mL;
Injetável (solução) 25 mg/5 mL (5 mg/mL).

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Para que serve a levomepromazina?

A levomepromazina é um antipsicótico, mas suas atuações não se resume somente ao tratamento de transtornos de psicose, mas também:

Ansiedade;
Dor;
Estados de excitação psicomotora;

Além disso, esse fármaco tem propriedades sedativas notáveis, causando relaxamento e ajudando até mesmo a combater insônia.

Por esse motivo, a levomepromazina é usada em vários contextos, entre eles:

Distúrbios psiquiátricos;
Promoção de analgesia;
Medicação pré anestésica;
Após cirurgias.

Como a levomepromazina funciona e age no organismo?

Assim como antipsicótico os demais antipsicóticos típicos ou tradicionais, a levomepromazina atua bloqueando os receptores D2 pós-sinápticos da dopamina.

Esse é o principal mecanismo para tratar os transtornos psicóticos. Por outro lado, o bloqueio dopaminérgico predispõe ao aparecimento de efeitos extrapiramidais.

Além disso, esse fármaco atua inibindo a ação do neurotransmissor acetilcolina, gerando efeitos como:

Efeito antiemético (contém náuseas e vômitos);
Suprime o reflexo da tosse;

Para que a levomepromazina é indicada?

De fato, a levomepromazina tem um leque amplo de usos.

Vejamos os principais deles:

Tratamento de questões psicóticas

Assim como os demais neurolépticos, a levomepromazina atua no tratamento de transtornos psicóticos como, por exemplo:

Esquizofrenia;
Transtornos delirantes;
Transtornos esquizoafetivos.

No entanto, este fármaco está em desuso para a melhora de sintomas como alucinações e delírios, uma vez que há hoje no mercado medicações mais modernas com um perfil de efeitos colaterais menos abrangentes.

Isso ocorre porque fármacos da classe dos antipsicóticos atípicos como, por exemplo, a olanzapina, tem uma ação mais específica para o bloqueio dopaminérgico.

Uma vantagem dos antipsicóticos tradicionais é o preço.

A marca de referência da levomepromazina, o Neozine®, pode ser encontrada por menos de R$20,00 a caixa.

Tratamento de dores

Sem dúvidas esse é um das principais indicações que constam na bula da levomepromazina.

O efeito analgésico se dá de forma simplificada pela inibição da ação da acetilcolina, promovendo o relaxamento muscular.

Por isso, os fenotiazínicos atuam bem em associação com outras medicações analgésicas, uma vez que são fármacos que agem em vias diferentes da dor.

Aliás, a levomepromazina é usada nos cuidados paliativos para oferecer aos pacientes em estado terminal menos dores e maior qualidade de vida.

Diminuição da agitação psicomotora e ansiedade

O principal mecanismo de ação da levomepromazina é o bloqueio dopaminérgico.

Nesse sentido, ocorre que a dopamina atua sobretudo em regiões do cérebro relacionadas ao movimento.

Por isso, ao bloquear esses receptores, por tabela diminui-se a agitação psicomotora.

Esse efeito somado ao relaxamento muscular típico da levomepromazina faz com que esse fármaco tenha indicação para tratar pessoas que estão muito agitadas e ansiosas.

Existem contraindicações no uso de levomepromazina? Quais?

Como todos os psicofármacos, há pessoas que não podem usar em nenhum contexto (contraindicações absolutas) e aquelas cujo uso da levomepromazina se dá quando os benefícios superam os riscos (contraindicações relativas). Veja cada uma delas:

Contraindicações Absolutas da levomepromazina

Hipersensibilidade à Levomepromazina e aos demais componentes do produto;
Histórico de hipersensibilidade às fenotiazinas;
Risco de retenção urinária ligada a distúrbios uretroprostáticos;
Risco de glaucoma de ângulo-fechado;
Antecedentes de agranulocitose;
Agonistas dopaminérgicos (amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapone, lisurida, pramipexol, ropinirol, pergolida, piribedil, quinagolida), com exceção no caso de pacientes parkinsonianos; medicamentos que podem induzir torsades de pointes (sultoprida).

Contraindicações Relativas da levomepromazina

Amamentação.
Álcool;
Uso de levodopa – agonistas dopaminérgicos em parkinsonianos;
Medicamentos que podem induzir torsades de pointes (distúrbio elétrico do coração).

Quais os efeitos esperados?

Espera-se que a ação da levomepromazina, assim como a dos demais fenotiazínicos, leve a uma sedação leve.

Essa sedação não gera essencialmente um desligamento da consciência, mas sim um relaxamento, fazendo com que a levomepromazina seja especialmente útil para tratar a dor.

Quando associado com fármacos analgésicos, espera-se que a ação de diminuição da dor seja potencializada.

Quais os efeitos colaterais causados pela levomepromazina?

Um dos pontos negativos da levomepromazina é a ampla gama de efeitos colaterais (que ocorre devido a sua baixa seletividade em relação ao mecanismo de ação).

Mesmo com doses mais baixas esse fenotiazínico pode causar:

Hipotensão ortostática;
Efeitos anticolinérgicos como secura da boca, constipação e até íleo paralítico
Sedação ou sonolência, mais marcante no início do tratamento;
Indiferença, reações de ansiedade e variação do estado de humor.

Raramente e de forma não dose-dependente, pode surgir a agranulocitose, que é um efeito colateral grave, pois há uma supressão das células de defesa do corpo.

Por isso, é recomendável que se faça controle periódico das taxas de células de defesa pelo hemograma.

Além disso, doses mais elevadas de levomepromazina podem causar:

Acidente vascular cerebral

Segundo a bula da levomepromazina, foi observado um aumento de três vezes no risco de eventos cerebrovasculares em pessoas que usam a substância em relação ao placebo.

O mecanismo pelo qual ocorre este aumento de risco não é conhecido.

Assim a levomepromazina deve ser usada com cautela em pacientes com fatores de risco para acidentes vasculares cerebrais.

Síndrome maligna neuroléptica

Em caso de febre abrupta e sem motivo aparente é importante buscar ajuda o quanto antes, uma vez que pode ser um sinal da SNM, um efeito colateral grave e potencialmente fatal dos neurolépticos.

Além desse sintoma, outros que podem surgir são:

Palidez;
Alteração da consciência;
Rigidez muscular.

Problemas de movimento

Uma vez que a levomepromazina bloqueia de forma pouco específica os receptores de dopamina, podem surgir efeitos colaterais ligados ao movimento descontrolado, já que a dopamina atua em áreas motoras do cérebro.

Entre os problemas de movimento estão:

Discinesias precoces – que surgem pouco tempo após o início do uso do fármaco (torcicolos espasmódicos, crises oculógiras, trismo);
Síndrome extrapiramidal;
Discinesias tardias, que sobrevêm de tratamentos prolongados – às vezes surgem após a interrupção do neuroléptico e desaparecem quando da reintrodução ou do aumento da posologia.

Alterações endócrinas e metabólicas

Aumento da prolactina, o que pode causar alterações menstruais, extravasamento de leite pelo mamilo (galactorreia), ginecomastia (crescimento do tecido mamário), impotência sexual, queda da libido;
Irregularidade no controle térmico;
Ganho de peso;
Hiperglicemia, alteração de tolerância à glicose.

Quais os efeitos de tomar levomepromazina com outros remédios?

Por ser uma medicação antiga que teve seu uso no Brasil iniciado por volta da década de 1960, há várias interações medicamentosas perigosas dela com outros fármacos, entre eles:

Medicamentos que podem induzir torsades de pointes

Embora seja um efeito colateral raro, deve-se ter o máximo de cautela para evitá-lo, uma vez que o torsades de pointes é uma grave arritmia que causa alterações elétricas cardíacas potencialmente fatais.

Por isso, é importante evitar o uso da levomepromazina com as medicações que podem causar torsades de pointes, entre elas:

Antiarrítmicos da classe Ia (quinidina, hidroquinidina, disopiramida);
Antiarrítmicos da classe III (amiodarona, dofetilida, ibutilida, sotalol);
Outros fenotiazínicos (clorpromazina, ciamemazina, tioridazina);
Benzamidas (amisulprida, sulpirida, tiaprida);
Butirofenonas (droperidol, haloperidol).

Antitireoidianos

Medicamentos que inibem a produção de hormônios da tireóide, quando associados com a levomepromazina, aumentam o risco do grave efeito colateral de agranulocitose, em que as células de defesa caem drasticamente.

Exemplos de medicações antitireoidianas são:

Metimazol;
Propiltiouracil (PTU);
Carbimazol;
Perclorato de potássio.

Fármacos que podem aumentar a toxicidade da levomepromazina

Esse mecanismo pode se dar de duas maneiras:

Diminuindo a metabolização da levomepromazina e aumentando sua ação (o que acontece quando se associa, por exemplo, com antidepressivos tricíclicos);
Elevando o risco de depressão do sistema nervoso central, depressão respiratória e de queda de pressão sanguínea. Isso ocorre ao associar a levomepromazina com um depressor do SNC como, por exemplo, o álcool.

O que corta o efeito da levomepromazina?

Da mesma forma como algumas medicações podem potencializar os efeitos da levomepromazina, outras podem reduzi-los. Alguns desses fármacos são:

Carbonato de Lítio

Aqui acontece um duplo “corte”, por assim dizer.

Afinal, o carbonato de lítio, o mais conhecido estabilizador do humor para tratamento de transtorno bipolar, em associação com a levomepromazina, pode reduzir os efeitos desta.

Por outro lado, a levomepromazina pode mascarar os efeitos de uma eventual toxicidade do lítio, assim como o faz com outras medicações como, por exemplo:

Fluoxetina;
Fluvoxamina;
Paroxetina;
Maprotilina.

Agonistas dopaminérgicos

Essa categoria de remédios corta o efeito da levomepromazina, uma vez que fazem justamente o efeito contrário dela, uma antagonista dopaminérgica.

São exemplos de agonistas dopaminérgicos:

Amantadina;
Apomorfina;
Bromocriptina;
Cabergolina;
Entacapona;
Lisurida;
Pergolida;
Piribedil;
Pramipexol;
Quinagolida;
Ropinirol.

Levomepromazina pode gerar dependência?

A levomepromazina não causa dependência química, ou seja, crises de abstinência e tolerância – ter que usar doses cada vez maiores para obter os mesmos resultados.

A dependência química acontece, dentro dos psicofármacos, sobretudo com os benzodiazepínicos e estimulantes.

O que pode no caso da levomepromazina é a dependência psíquica, que se refere à necessidade do uso pelo hábito criado.

Quais cuidados devo ter ao usar levomepromazina?

Para melhor proveito dos benefícios da levomepromazina e para sua utilização com segurança, é importante seguir as seguintes orientações durante seu uso:

Não ingerir bebida alcoólica.
Evitar executar tarefas que exijam atenção.
Pelo risco de choque de calor: evite banhos muito quentes, não fazer saunas, não praticar exercícios extenuantes, principalmente no calor, não se expor ao sol.
Evitar exposição prolongada ao frio – risco de hipotermia (queda da temperatura);
Pelo risco de fotossensibilidade: evitar exposição ao sol, bronzeamento artificial. Usar filtros solares, roupas protetoras e óculos escuros;
Ingerir alimentos ricos em fibras, ingerir grande quantidade de líquidos para evitar a constipação;
Para aliviar a secura da boca, usar gomas ou chicletes sem açúcar.
Pelo risco de tontura: levantar devagar da cama ou da cadeira. Evitar mudanças bruscas de posição. Cuidado ao subir ou descer escadas;
Evitar exposição a pesticidas ou inseticidas.
Cuidado com cirurgias, inclusive procedimentos odontológicos (necessário avaliar os medicamentos a serem utilizados);
A apresentação em gotas nunca pode ser instilada direto na língua, ou seja, é necessário diluir antes;
Durante a aplicação injetável, é necessário controlar a pressão arterial.

Quando interromper o tratamento da levomepromazina?

A duração do tratamento com levomepromazina é individualizada e decidida pelo médico em colaboração com o paciente.

O tempo de uso desse fármaco oscila também de acordo com o propósito do tratamento.

Isto é, questões álgicas podem ter uma duração de tratamento menor que transtornos psicóticos.

Em hipótese alguma faça a suspensão da levomepromazina por conta própria.

Dúvidas Frequentes

Levomepromazina engorda?

Um dos efeitos colaterais possíveis desse antipsicótico é diminuir o metabolismo e deixar a pessoa mais propensa a engordar. No entanto, medidas de controle alimentar e prática regular de exercícios físicos ajudam a evitar o ganho ponderal.

Levomepromazina dá sono?

Esse é um dos possíveis efeitos secundários do fármaco. No entanto, não há indicação formal da Academia Americana do Sono para usar a levomepromazina para tratar insônia.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Caso se esqueça de tomar uma dose de Neozine, deve tomar a dose esquecida logo que se lembre. Porém, se já se encontrar muito próximo do horário da dose seguinte, deve ignorar a dose esquecida, e tomar apenas a dose do próximo horário.